Является местным анестетиком амидного типа. Добавление эпинефрина (альфа- и бета адреностимулятора), вызывающего спазм сосудов, приводит к удлинению действия препарата. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает схожие эффекты на возбудимые мембраны в головном мозге и миокарде. При инфильтрационной блокаде 0.25% раствором начало действия - через 1-3 мин, длительность анестезии - 3-4 ч; 0.5% начало - 1-3 мин, длительность - 4-8 ч. Соответственно, при ретробульбарной начало - 5 мин, длительность - 4-8 ч, при перибульбарной начало - 10 мин, длительность - 4-8 ч, при межреберной (в расчете на нерв) начало - 3-5 мин, длительность - 4-8 ч, при интерплевральной начало - 10-20 мин, длительность - 3-4 ч, при блокаде плечевого сплетения (подмышечная, надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная), блокаде седалищного нерва, бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) начало - 15-30 мин, длительность - 4-8 ч, при внутрисуставной блокаде начало - 5-10 мин, длительность - 2-4 ч после промывания, при люмбальной эпидуральной 0.5% начало - 15-30 мин, длительность - 2-3 ч, 0.25% начало - 2-3 мин, длительность - 1-2 ч, при торакальной эпидуральной 0.5% начало - 10-15 мин, длительность - 2-3 ч, 0.25% начало 10-15 мин, длительность - 1.5-2 ч, при каудальной эпидуральной анестезии у взрослых 0.5% начало - 15-30 мин, длительность - 2-3 ч, 0.25% начало - 20-30 мин, длительность - 1-2 ч, при каудальной эпидуральной анестезии у детей: люмбосакральной, тораколюмбальной начало - 20-30 мин, длительность - 2-6 ч.

Показания

Интраоперационная и послеоперационная анальгезия, обезболивание при травме, хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов, терапия болевых синдромов и анальгезия при болезненных манипуляциях.

Противопоказания

Гиперчувствительность. С осторожностью - AV блокада, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, пожилой возраст, неконтролируемая артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сердечная недостаточность, осложненные формы сахарного диабета.

Режим дозирования

При использовании у взрослых для инфильтративной блокады следует ввести до 60 мл 025% раствора, до 30 мл 0.5%; для ретробульбарной - 2-4 мл 0.5%; для перибульбарной - 6-10 мл 0.5%; для межреберной (в расчете на нерв) - 2-3 мл 0.5%; для интерплевральной - 20-30 мл 0.25% и 20 мл 0.5%; для блокады плечевого сплетения: подмышечной, надключичной - 30-40 мл 0.5%, межлестничной и подключичной периваскулярной - 20-30 мл 0.5%; для блокады седалищного нерва - 10-20 мл 0.5%; для блокады бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) - 20-30 мл 0.5%; для внутрисуставной блокады - до 40 мл 0.25%; для люмбальной эпидуральной - 15-30 мл 0.5% и 6-15 мл 0.25%; для люмбальной эпидуральной (длительная инфузия) - 5-7.5мл/ч; для торакальной эпидуральной - 5-10 мл 0.5% и 5-15 мл 0.25%; для торакальной эпидуральной (длительная инфузия) - 4-7.5 мл/ч; для каудальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл 0.5% и 20-30 мл 0.25%; для каудальной эпидуральной анестезии у детей люмбосакральной - 0.5 мл/кг 0.25% и тораколюмбальной - 0.6-1.0 мл/кг 0.25%. Для детей расчет дозы проводится с учетом массы тела до 2 мг/кг. Проводить частые аспирации до и во время введения. При введении большой дозы- предварительно пробное введение 3-5 мл. Внутрисосудистое введение препарата выявляется по появлению тахикардии. Основную дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. Для пролонгирования блокады использовать специальный катетер (эпидуральная анестезия и интраплевральная анальгезия, блокада брахиального сплетения).

Побочные эффекты

Аллергические реакции, редко анафилактический шок. Парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами, неврит травматический, окклюзия передне-спинальной артерии, арахноидит. Уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости, фибрилляция, остановка сердца Передозировка. При внутрисосудистом введении токсическая реакция развивается в течение 1-3 мин, при передозировке - 20-30 мин, в зависимости от места инъекции. Первые проявления интоксикации: парестезия в области рта, головокружение, онемение языка, шум в ушах. Нарушение зрения и мышечная дрожь предшествуют развитию генерализованных судорог. Потеря сознания, эпилептические приступы могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности быстро наступает гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях развивается апноэ. Ацидоз повышает токсический эффект анестетиков. Данные явления быстро проходят за счет метаболизма препарата и снижения его концентрации в ЦНС. В дальнейшем развивается снижение АД, брадикардия, аритмия. Лечение: немедленно прекратить введение препарата, оксигенация и при необходимости - ИВЛ (маска и мешок). Если судороги не проходят самопроизвольно, в течение 15-20 секунд, в/в вводятся противоэпилептические препараты (тиопентон - 100-150 мг или диазепам - 5-10 м). Для коррекции артериальной гипотензии и брадикардии в/в вводят 5-10 мг эфедрина, при необходимости, возможно повторное введение через 2-3 мин.

Особые указания

Не применяется для в/в регионарной анестезии (блокада по Биру). Регионарная анестезия должна проводиться при наличии соответствующего реанимационного оборудования и обученного персонала. Для предотвращения развития острой интоксикации избегать внутрисосудистого введения препарата. Перед проведением больших блокад установить в/в катетер. Вне зависимости от типа местные анестетики могут вызывать серьезные осложнения. Центральная нервная блокада на фоне гиповолемии может приводить к угнетению ССС. Эпидуральная анестезия должна проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией ССС. При ретробульбарной инъекции препарат может случайно достигнуть краниального субарахноидального пространства, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги. Если во время инъекций в области шеи или головы препарат случайно попадает в артерию, развивается системная токсическая реакция даже при минимальной дозе. Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии плода. Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами незначительное.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты повышают риск развития длительной артериальной гипотензии. Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивой гипертонии с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы. Фенотиазины и бутирфеноны уменьшают прессорный эффект эпинефрина. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии. Препараты, структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы усиливают прессорное действие адренолина. Несовместим с щелочными растворами - образование преципитата и распад эпинефрина.

Условия и сроки хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 15°C. Не замораживать. Срок годности 2 года.