Фармакологическое действие Местноанестезирующее. Обратимоблокирует потенциалзависимые натриевыеканалы, препятствует генерации импульсов вокончаниях чувствительных нервов и ихпроведению по нервам. Фармакокинетика Константа диссоциации— 8,1.Концентрация в плазме зависит от дозы,способа введения и васкуляризации областиинъекции. Полностью всасывается изэпидурального пространства, абсорбцияимеет двухфазный характер с T1/2— 14мин и 4ч соответственно. В плазмесвязывается в основном с кислымигликопротеинами. Плазменный Cl— 440мл/мин,объем распределения— 47 л. Проникаетчерез плацентарный барьер.Биотрансформируется преимущественно путемгидроксилирования. Окончательный Т1/2—1,8ч. Около 86% в/в введенной дозыэкскретируется с мочой в виде метаболитов (основной—3-гидроксиропивакаин) и 1%— внеизмененном виде. ФармакодинамикаВремя наступления ипродолжительность местной анестезиисоставляют соответственно: приэпидуральной анестезии на поясничном иторакальном уровне— 10–20 мин и 3–5ч(0,75% раствор) или 4–6ч (1% раствор); припроводниковой и инфильтрационнойанестезии— 1–15 мин и 2–6ч (0,75% раствор);при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое)—10–25 мин и 6–10ч (0,75% раствор).
Анальгезирующее действие достигается приэпидуральном введении на поясничном уровне(болюсное введение) через 10–15 мин исохраняется 0,5–1,5 ч; при проводниковой иинфильтрационной— спустя 1–5 мин ипродолжается 2–6ч (0,2% раствор Показания Местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. прикесаревом сечении, проводниковая (включаякрупные нервы и сплетения),инфильтрационная; купирование острогоболевого синдрома (в т.ч. послеоперационноеобезболивание и обезболивание родов). Режим дозирования Наропин должен использоваться толькоспециалистами, имеющими достаточный опытпроведения регионарной анестезии, или подих наблюдением.
Приведенная таблица являетсяориентировочным руководством подозированию препарата для проведениянаиболее часто используемых блокад. Приподборе дозы препарата следуетосновываться на клиническом опыте с учетомфизического статуса пациента.
В целом для анестезии при хирургическихвмешательствах (например при эпидуральномвведении) требуются более высокие дозы иболее концентрированные растворыпрепарата. При обезболивании (напримерэпидуральное введение для купированияболевого синдрома) рекомендуются болеенизкие дозы и концентрации препарата.
Дозы, указанные в таблице, считаютсядостаточными для достижения надежнойблокады и являются ориентировочными прииспользовании препарата у взрослых, т.к.существует индивидуальная вариабельностьскорости развития блока и его длительности.
Рекомендации по дозированию Наропина
| Вид анестезии | Концентрация препарата,мг/мл | Объем раствора, мл | Доза, мг | Начало действия, мин | Длительность действия, ч | | Анестезия прихирургических вмешательствах | | Эпидуральнаяанестезия на поясничном уровне: | | Хирургическиевмешательства | 7,5 | 15-25 | 113-188 | 10-20 | 3-5 | | 10,0 | 15-20 | 150-200 | 10-20 | 4-6 | | Кесарево сечение | 7,5 | 15-20 | 113-150 | 10-20 | 3-5 | | Эпидуральнаяанестезия на грудном уровне: | | | Послеоперационнаяобезболивающая блокада | 7,5 | 5-15 | 38-113 | 10-20 | - | | Блокада крупныхнервных сплетений: | | Блокада, например,плечевого сплетения | 7,5 | 10-40 | 75-300 | 10-25 | 6-10 | | Проводниковая иинфильтрационная анестезия | 7,5 | 1-30 | 7,5-225 | 1-15 | 2-6 | | Купированиеострого болевого синдрома | | Эпидуральноевведение на поясничном уровне: | | Болюс | 2,0 | 10-20 | 20-40 | 10-15 | 0,5-1,5 | | Периодическое введение (например,при обезболивании родов) | 2,0 | 10-15 (минимальный интервал -30 мин) | 20-30 | | | | Продленнаяинфузия: | | Для обезболивания родов | 2,0 | 6-10 мл/ч | 12-20 мг/ч | - | - | | Для послеоперационногообезболивания | 2,0 | 6-14 мл/ч | 12-28 мг/ч | - | - | | Эпидуральноевведение на грудном уровне: | | Продленная инфузия (например,для послеоперационного обезболивания) | 2,0 | 6-14 мл/ч | 12-28 мг/ч | - | - | | Проводниковая блокада иинфильтрация | 2,0 | 1-100 | 2-200 | 1-5 | 2-6 |
Для ознакомления с факторами, влияющими наметод выполнения отдельных блокад и стребованиями, предъявляемыми к конкретнымгруппам пациентов, следует использоватьстандартные руководства.
До предотвращения попадания анестетика всосуд следует обязательно проводитьаспирационную пробу до введения препарата.Если предполагается использовать препаратв высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу– 3–5мл лидокаина с адреналином.Случайное внутрисосудистое введениераспознается по временному увеличениючастоты сердечных сокращений, а случайноеинтратекальное введение – по признакамспинального блока.
До введения и во время введения Наропина (котороеследует проводить медленно или путемувеличения вводимых последовательно дозпрепарата со скоростью 25–50мг/мин)необходимо тщательно контролироватьжизненно важные функции пациента иподдерживать с ним вербальный контакт. Припоявлении токсических симптомов следуетнемедленно прекратить введение препарата.
При эпидуральной блокаде для проведенияхирургического вмешательстваиспользовалось однократное введениеропивакаина в дозе до 250мг, котороеобычно хорошо переносится пациентами.
При длительном проведении блокады путемпродленной инфузии или повторногоболюсного введения следует учитыватьвозможность создания токсическихконцентраций анестетика в крови и местногоповреждения нерва. Введение ропивакаина втечение 24ч в дозе до 800мг суммарно прихирургических вмешательствах и дляпослеоперационного обезболивания, а такжепродленная эпидуральная инфузия послеоперации со скоростью 28мг/ч в течение 72чхорошо переносится взрослыми.
Для купирования послеоперационной болирекомендуется следующая схема примененияпрепарата: если эпидуральный катетер не былустановлен при оперативном вмешательстве,после его установки выполняетсяэпидуральная блокада Наропином (7,5мг/мл).Аналгезия поддерживается инфузиейНаропина (2мг/мл). В большинстве случаевдля купирования послеоперационной боли отумеренной до выраженной инфузия соскоростью 6–14мл/ч (12–28мг/ч)обеспечивает адекватную аналгезию сминимальной не прогрессирующейдвигательной блокадой. При использованииданной методики наблюдалось значительноеснижение потребности в опиоидныханальгетиках.
Для послеоперационного обезболиванияНаропин (2мг/мл) можно вводить непрерывнов виде эпидуральной инфузии в течение 72чбез фентанила или в смеси с ним (1–14мкг/мл).
При применении Наропина 2мг/мл (6–14мл/ч)обеспечивалось адекватное обезболивание убольшинства пациентов. Комбинация Наропинаи фентанила приводила к улучшениюобезболивания, вызывая при этом побочныеэффекты, присущие опиоидам.
Использование Наропина в концентрации выше7,5мг/мл при кесаревом сечении не изучено.Побочное действие Аналогичны действию др. амидных местныханестетиков: гипотензия или гипертензия,брадикардия или тахикардия, головная боль,головокружение, парестезия, нейропатия,нарушение функции спинного мозга (синдромпередней спинной артерии, арахноидит),тошнота, рвота, озноб, повышениетемпературы тела, задержка мочи,аллергические реакции. Противопоказания Гиперчувствительность; детский возрастдо 12 лет (т.к. отсутствует достаточноеколичество клинических наблюдений). Беременность и лактация С осторожностью. Применени
|
