Описание и инструкция к "Брилинта, тбл п/пл/о 90мг №56"

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "90/Т" в виде дроби на одной стороне.

1 таб.
тикагрелор 90 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 126 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9 мг, гипролоза - 9 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 - 5.6 мг, титана диоксид (E171) - 1.7 мг, тальк - 1 мг, макрогол 400 - 600 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 100 мкг.

14 - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Антагрегантный препарат. Брилинта® содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов предотвращает трансдукцию сигналов.

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

Конец действия

При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ), риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее, чем за 96 ч до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Показания к применению препарата БРИЛИНТА®

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой показана для:

— профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта® пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.

Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей и подростков в младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Побочное действие

По данным исследования PLATO самыми частыми нежелательными реакциями, которые отмечались у пациентов, получавших тикагрелор, были одышка, синяки и носовые кровотечения.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Определение частоты развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).

Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC)

Часто Нечасто Редко
Со стороны обмена веществ
Гиперурикемияa
Со стороны нервной системы
Внутричерепное кровоизлияниеb
Головная боль
Головокружение Парестезия
Спутанность сознания
Со стороны органа зрения
Кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные)
Со стороны органа слуха
Кровоизлияние в ухо
Вертиго
Со стороны дыхательной системы
Одышкаc
Носовое
кровотечение Кровохарканье
Со стороны пищеварительной системы
Желудочно-кишечные кровотеченияd Рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТe
Геморроидальные кровотечения
Гастрит
Кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения)
Рвота
Диарея
Абдоминальная боль
Тошнота
Диспепсия
Ретроперитонеальные кровотечения
Запор
Со стороны кожи и подкожных тканей
Подкожные или кожные
геморрагииf
Синякиg Сыпь, зуд
Со стороны костно-мышечной системы
Гемартроз
Со стороны мочевыделительной системы
Кровотечение из мочевыводящих путейh
Со стороны репродуктивной системы
Вагинальные кровотечения (включая метроррагии)
Нарушения результатов лабораторных исследований
Увеличение содержания креатинина в крови
Прочие
Кровотечение в месте проведения процедурыi Кровотечение после процедуры Кровотечение из раны, травматическое кровотечение

a гиперурикемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;

b кровоизлияние в мозг, внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт;

с одышка, одышка при нагрузке, одышка в покое, ночная одышка;

d желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, мелена, положительный анализ на скрытую кровь;

е кровотечение из язвы ЖКТ, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, кровотечение из пептической язвы;

f подкожная гематома, кожные и подкожные геморрагии, петехии;

g ушиб, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическая гематома;

h гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей;

i кровотечение из места пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение из места инъекции, кровотечение из места пункции, кровотечение из места катетеризации.

Описание некоторых нежелательных реакций

Кровотечение

В исследовании PLATO использовались следующие определения кровотечения:

— Большое летальное/угрожающее жизни кровотечение: летальное, или внутричерепное кровоизлияние, или кровотечение в полость перикарда с тампонадой сердца; или гиповолемический шок или тяжелая гипотензия, вызванные кровотечением и требующие применения вазоконстрикторов или проведения оперативного вмешательства, или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением уровня гемоглобина более, чем на 50 г/л, или требующее трансфузии 4 или более единиц цельной крови или эритроцитов.

— Большое иное кровотечение: вызывающее существенную недееспособность больного (например, внутриглазное кровоизлияние с необратимой потерей зрения), или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением уровня гемоглобина на 30-50 г/л, или требующее трансфузии 2-3 единиц цельной крови или эритроцитов.

— Малое кровотечение: требует медицинского вмешательства для остановки или лечения кровотечения (например, носовое кровотечение, требующее посещения больницы для тампонады носа).

Брилинта® и клопидогрел не различались по частоте больших кровотечений в целом по критериям PLATO (11.6%/год и 11.2%/год соответственно), летальных/угрожающих жизни кровотечений по критериям PLATO (5.8%/год в обеих группах). Однако частота совокупности больших и малых кровотечений по критериям PLATO была выше в группе тикагрелора (16.1%) по сравнению с клопидогрелом (14.6%, р=0.0084).

Возраст, пол, масса тела, раса, географический регион, сопутствующие заболевания, сопутствующая терапия, анамнез, включая предшествующий инсульт и транзиторную ишемическую атаку, не влияли на частоту больших кровотечений в целом и несвязанных с процедурами по критериям PLATO. He было выявлено групп