Описание и инструкция к "Флорацид, тбл п/о 500мг №10"

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные, метициллин-умеренно чувствительные штаммы), в т.ч. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные, резистентные штаммы), Наеmophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Активен также в отношении: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia traсhomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема дозы 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.3 ч.

Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% - с калом в течение 72 ч. T1/2 - 6-8 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальная инфекция.

Режим дозирования

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования.

Для лечения острого синусита препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, - по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

При септицемии/бактериемии - по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При инфекции брюшной полости - по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

* - постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется назначение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Флорацид рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен очередной прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось следующее время приема. Далее продолжать применять препарат по схеме.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.

Побочное действие

Частота побочных эффектов определяется согласно следующей таблицы:

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко - отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Тяжелым аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные проявления. Однако эти реакции могут развиваться уже после первой дозы - через несколько минут или часов после применения препарата.

Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях - обострение имеющейся порфирии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, возбужденное состояние, судороги, спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных бульбарным синдромом); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны системы