Описание и инструкция к "Страттера, капс 40мг №7"

Симпатомиметик центрального действия. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1–2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Распределение

Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь - к альбумину.

Метаболизм

Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует цикл CYP2D6.

Выведение

Средний T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Показания

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых.

Режим дозирования

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, в виде однократной суточной дозы утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 0.5 мг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 мг/кг или 120 мг.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.

У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому, препарат Страттера можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Дети и подростки

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) - боль в животе (18%), снижение аппетита (16%), рвота (11%); часто (1-10%) - запор, диспепсия, тошнота (9%), анорексия. Эти побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. В связи с пониженным аппетитом некоторые пациенты теряли в весе в начале лечения (в среднем около 0.5 кг), и потеря в весе была больше при более высоких дозах. После первичного снижения веса у пациентов, принимающих Страттеру, отмечалось незначительное повышение веса при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения был близок к норме.

Тошнота и рвота наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер, и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд./мин, а среднее повышение систолического и диастолического давления - на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%) и синкопе (0.8%), вследствие влияния препарата на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС: часто (1-10%) - раннее утреннее пробуждение, раздражительность, колебания настроения, головокружение, сонливость.

Со стороны органа зрения: часто(1-10%) – мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1-10%) - дерматит, зуд, сыпь.

Прочие: часто (1-10%) – грипп, утомляемость, снижение массы тела.

Побочные эффекты у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и в 2 раза чаще или статистически достоверно чаще, чем у пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6: снижение аппетита (24.1% и 17.0% соответственно), бессонница (10.5% и 6.8% соответственно), нарушение качества сна (3.8% и 1.5% соответственно), энурез (3% и 1.2% соответственно), плохое настроение (3% и 1.0% соответственно), тремор (5.1% и 1.1% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3% и 1.1% соответственно), конъюнктивит (3% и 1.5% соответственно), обморок (2.1% и 0.7% соответственно), мидриаз (2.5% и 0.7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны желудочно-кишечного и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) - снижение аппетита, сухость во рту, тошнота; часто (1-10%) - боли в животе, запор, диспепсия, метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) - бессонница; часто (1-10%) - раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10%) - приливы (крови), ощущение сердцебиения, тахикардия; иногда (0.1-1.0%) - ощущение холода в нижних конечностях; очень редко (< 0.01%) по данным спонтанных сообщений: периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд./мин, и среднее повышение систолического (около 3 мм рт.ст.) и диастолического (около 1 мм рт.ст.) АД по сравнению с плацебо.

Со стороны мочевыделительной системы: часто (1-10%)- затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания.

Со стороны половой системы: часто (1-10%)- дисменорея, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, эректильная дисфункция, нарушение менструального цикла, нарушение оргазма, простатит; очень редко (<0.01%) по данным спонтанных сообщений - болезненная или продолжительная эрекция.

Дерматологические реакции: часто (1-10%) - дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1-10%) - слабость, озноб, снижение массы тела.

• одновременное применение с ингибиторами МАО;
• закрытоугольная глаукома;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с гипертонией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением мозгового кровообращения, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Клинический опыт применения Страттеры при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости наз