Фармакологическое действие Противорахитическое средство,восполняющее дефицит витамина D3. Участвуетв регуляции кальций-фосфорного обмена,усиливает всасывание Ca2+ в кишечнике иреабсорбцию фосфатов в почках за счетповышения проницаемости клеточных имитохондриальных мембран кишечногоэпителия; способствует минерализациикостей, формированию костного скелета изубов у детей, усиливает процессоссификации, необходим для нормальногофункционирования паращитовидных желез. Фармакокинетика Абсорбция происходит в дистальном отделетонкого кишечника (необходимо присутствиежелчи), поступает в лимфатическую систему,попадает в печень и в общий кровоток. Вкрови связывается с альфа2-глобулинами ичастично с альбуминами. Накапливается впечени, костях, скелетной мышце, почках,надпочечниках, миокарде, жировой ткани. TCmaxв тканях - 4-5 ч, затем концентрация препаратанесколько снижается, сохраняясь длительноевремя на постоянном уровне. В формеполярных метаболитов локализуетсяпреимущественно в мембранах клеток имикросом, митохондрий и ядер. Депонируетсяв печени. Метаболизируется в печени ипочках до активных метаболитов. Обладаеткишечно-печеночной рециркуляцией.Выводится, в основном, с желчью. Проникаетчерез плацентарный барьер, выделяется сгрудным молоком. Показания Рахит (профилактика и лечение),спазмофилия, гипокальциемия,гипокальциемическая тетания, остеопороз (различногогенеза), остеомаляция (на фоне нарушенийминерального обмена у пациентов старше 45лет, длительной иммобилизации в случаетравм, соблюдения диет с отказом от приемамолока и молочных продуктов),метаболические остеопатии (гипопаратиреоз,псевдогипопаратиреоз), потеря кальция вкостях и зубах. Режим дозирования Внутрь или в/м, для профилактики рахита - вдозе 200000-400000 МЕ (5 мг) 1 раз в 6 мес (до 5 лет).Если ребенок редко находится на солнце илиего кожа гиперемирована, разовую дозуувеличивают до 400000 МЕ, вводят также 1 раз вполгода (до 5 лет). С целью лечения рахита,спазмофилии и гипокальциемии - 200000 МЕ 1 раз внеделю в течение 2 нед (в сочетании спрепаратами Ca). Для предупрежденияприступов тетании – до 1000000 МЕ в день. Приостеомаляции и остеопорозе - 200000 МЕ каждые 15дней в течение 3 мес. Капли для приема внутрь:для профилактики рахита детям грудноговозраста (доношенным), начиная со 2 нед жизни,- ежедневно, по 1-2 капли (500-1000 МЕ) в сутки; вособых случаях (например, недоношеннымдетям) - до 4 кап/сут; для лечения рахита – по5 капель 3 раза в сутки; грудным детям,страдающим спазмофилией, - по 10 капель 3 разав сутки. Взрослым для профилактикиостеомаляции - по 1-2 капли 3 раза в сутки, длялечения остеомаляции - до 5 капель 3 раза всутки. При гипопаратиреозе ипсевдогипопаратиреозе - по 15-30 кап/сут (7500 -15000 МЕ). При этом необходим контрольсодержания Ca2+ в крови каждые 3-6 мес и, принеобходимости, корректировка дозы. Побочное действие Гиперкальциемия, гиперкальциурия;анорексия, полиурия, запоры, головная боль,миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии,нарушение функции почек, аллергическиереакции, обострение туберкулезногопроцесса в легких. Передозировка. Симптомы:гиперкальциемия, гиперкальциурия исимптомы ими обусловленные: нарушениеритма сердца, тошнота, рвота, анорексия,повышение АД, запоры, головная боль,слабость, раздражительность, снижениемассы тела, сильная жажда, учащенноемочеиспускание, нарушение функции почек,нефрокальциноз, кальциноз сосудов и тканей.Лечение: отмена препарата, диета с низкимсодержанием Ca2+, потребление большихколичеств жидкости, назначение ГКС,витамина Е, аскорбиновой кислоты, ретинола,тиамина, в тяжелых случаях - в/в введениебольших количеств физиологическогораствора, фуросемида, электролитов,проведение гемодиализа. Противопоказания Гиперчувствительность, гипервитаминоз D,гиперкальциемия, гиперкальциурия,саркоидоз, кальциевый нефролитиаз,длительная иммобилизация (большие дозы),тиреотоксикоз (вероятностьгиперчувствительности), туберкулез легких (активнаяформа), ХПН. С осторожностью - органическиепоражения сердца, острые и хроническиезаболевания печени и почек, заболевания ЖКТ,язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, беременность,период лактации, гипотиреоз, пожилойвозраст. Особые указания Применять под тщательным медицинскимконтролем концентрации Ca2+ в крови и моче (особеннопри сочетании с тиазидными диуретиками).При профилактическом применениинеобходимо иметь в виду возможностьпередозировки, особенно у детей (не следуетназначать более 10-15 мг в год).Продолжительное применение в высоких дозахприводит к хроническому гипервитаминозу D3. Лекарственное взаимодействие Риск гиперкальциемии увеличиваюттиазидные диуретики. Эффект снижаютфенитоин, колестирамин, ГКС; токсичность -витамин А. Скорость метаболизмаувеличивают барбитураты, фенитоин.Повышает токсичность сердечных гликозидов.При одновременном применении с натрияфторидом интервал между приемом долженсоставлять не менее 2 ч; с пероральнымиформами тетрациклинов - не менее 3 ч. |
