Описание и инструкция к "Коронал, тбл п/пл/о5мг №30"

Фармакологические свойства

Бисопролола фумарат (INN— bisoprololum)— селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА имембраностабилизирующей активности. Оказывает гипотензивное иантиангинальное действие. Продолжительность действия (24ч) достигается засчет фармакокинетики препарата (период полувыведения составляет 10–12ч).
Бисопролол обладает высокой кардиоселективностью. Клинические испытания показали, что эффективность 10мгКоронала аналогична таковой атенолола, метопролола или пропранолола всуточной дозе 100; 100и160мгсоответственно.
После приема внутрь абсорбируется 90% препарата. 30% бисопролола связывается сбелками плазмы крови. Биологический период полувыведения составляет 10–12ч. 98% препарата выводится смочой и2%— скалом. 50% введенной дозы метаболизируется впечени донеактивных метаболитов, которые выводятся почками. Оставшаяся часть препарата выводится почками внеизмененном виде, вследствие чего нет необходимости корригировать дозу Коронала упациентов спочечной недостаточностью легкой исредней степени тяжести.

Показания

АГ, ИБС (стенокардия).

Режим дозирования

При всех показаниях суточная доза составляет 5мг. Внекоторых случаях необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при приеме Коронала вдозе 2,5мг. При необходимости доза может быть повышена до10мг/сут. Дальнейшее повышение дозы возможно лишь висключительных случаях. Максимальная суточная доза— 20мг.
Упациентов слегкими или умеренными нарушениями функции печени ипочек коррекции дозы препарата нетребуется. Упациентов свыраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤0,33мл/с) иупациентов стяжелыми растройствами функции печени суточная доза недолжна превышать 10мгбисопролола фумарата. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, исходя изЧСС итерапевтической эффективности.
Дозу препарата снижают постепенно. Нельзя внезапно прекращать терапию Короналом, особенно при лечении пациентов сИБС.
Таблетку следует глотать целиком утром натощак или вовремя еды, запивая водой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность кбисопрололу или родственным веществам, сердечная недостаточность встадии декомпенсации, шок, AV-блокада IIили III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤50уд./мин доначала лечения), артериальная гипотензия (систолическое АД≤90ммрт. ст.), склонность кбронхоспазму (БА, ХОБЛ), тяжелая недостаточность периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (исключение— МАО-Вингибиторы), тяжелые реакции гиперчувствительности ванамнезе, период беременности икормления грудью, возраст до12лет.

Побочные эффекты

Coстороны сердечно-сосудистой системы— изредка отмечали артериальную гипотензию, втом числе ортостатическую, брадикардию, нарушения проводимости, парестезию, ухудшение симптоматики упациентов сперемежающейся хромотой или синдромом Рейно.
Coстороны нервной системы— вначале лечения возможны повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, растройства сна, яркие сновидения ипсихические изменения (подавленность ит.п.).
Coстороны органа зрения— единичные случаи нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (что следует учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.
Coстороны дыхательной системы— редко отмечались заложенность носа, ринит, одышка, бронхоспазм.
Coстороны ЖКТ— запор, диарея, тошнота, боль вживоте, описаны единичные случаи гепатотоксического действия бизопролола.
Coстороны мышц исуставов— боль вмышцах, судороги, артропатия.
Coстороны кожи— покраснение, зуд иповышенная потливость.
Coстороны мочеполовой системы— очень редко отмечали нарушение эрекции, дизурию.
Метаболизм— повышение уровня печеночных ферментов всыворотке крови. Упациентов слатентной формой сахарного диабета или сманифестной формой этого заболевания может снижаться толерантность кглюкозе имогут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардия). Сообщалось ослучаях повышения уровня ТГвкрови, появления псориаза, усиления выраженности его симптомов или возникновения псориазоподобной сыпи.
Вединичных случаях при лечении блокаторами β-адренорецепторов отмечали алопецию, нарушения слуха извон вушах, увеличение массы тела, эмоциональную лабильность, кратковременную потерю памяти, аллергический ринит, приапизм, аллергические инеспецифические реакции (боль вмышцах, суставах, мышечную слабость, судороги).

Особые указания

Состорожностью назначают Коронал при застойной сердечной недостаточности; выраженном нарушении функции почек или печени (клиренс креатинина ≤20мл/мин); тиреотоксикозе, псориазе, миастении, депрессии, втом числе ванамнезе (итолько после тщательной оценки соотношения польза/риск); сахарном диабете снестабильным уровнем гликемии; полном голодании; метаболическом ацидозе; длительной десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде Iстепени; стенокардии Принцметала.
Пациентам сХОБЛ блокаторы β-адренорецепторов, как правило, неназначают или, при необходимости, назначают вминимальной дозе (начальная доза— 2,5мг/сут) вкомбинации сбронходилататорами. Состорожностью назначают препарат пациентам сметаболическим ацидозом.
Пациентам спсориазом или имеющим отягощенный семейный анамнез относительно этого заболевания блокаторы адренорецепторов (втом числе Коронал) назначают лишь после тщательного взвешивания риска ипользы.
Пациентам сфеохромоцитомой нельзя назначать Коронал без блокады α-адренорецепторов.
Лечение АГтребует регулярного медицинского контроля. Течение реакций гиперчувствительности упациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторы, может быть более тяжелым вследствие чрезмерной выраженности анафилактической реакции иослабленной адренергической контррегуляции.
Убольных пожилого возраста коррекция дозы бизопролола ненужна, тем неменее эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже кобычным дозам препарата.
При необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат отменяют за48чдоначала общей анестезии (если это возможно).
При отмене Коронала следует придерживаться общего для блокаторов β-адренорецепторов правила— снижать дозу препарата на1/4 втечение 3–4дней ввиду риска развития синдрома отмены.
Вовремя лечения следует придерживаться осторожности при работе, требующей высокой скорости психических ифизических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин, высотных работах ит.п.).

Лекарственное взаимодействие

Состорожностью назначают Коронал одновременно сингибиторами МАО, поскольку после прекращения приема последних повышается АД.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов, применяемые для кожных проб, вкомбинации сблокаторами β-адренорецепторов могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
Состорожностью следует применять антиаритмические препараты Iкласса (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, пропафенон) иIIIкласса (амиодарон, соталол). Состорожностью дополнительно назначают баклофен (возможно повышение АД).
Коронал может потенцировать эффекты других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение резерпина α-метилдопы, клонидина, препаратов дигиталиса или гуанфацина может замедлять внутрисердечную проводимость.
Одновременное введение симпатомиметических препаратов (например глазные или назальные капли, противокашлевые средства) может снижать терапевтическую эффективность Коронала.
Одновременное применение препаратов группы рифампицина, являющихся активаторами печеночных ферментов, может сокращать биологический период полувыведения Коронала, нокоррекция его дозы при этом ненужна. Комбинация сблокаторами кальциевых каналов группы верапамила, нифедипина или снекоторыми антиаритмическими препаратами может приводить кбрадикардии, нарушению проводимости или кразвитию сердечной недостаточности, тогда как комбинация сдругими вазодилататорами может обусловить гипотензию. Ввиду риска развития гипертензивного криза лечение Короналом следует прекратить занесколько дней доокончания одновременного приема клонидина.
Одновременное применение Коронала ипроизводных эрготамина может ухудшить периферическое кровообращение.
Блокаторы β-адренорецепторов могут потенцировать действие инсулина, пероральных противодиабетических препаратов имаскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). Всвязи сэтим необходимо проводить регулярный мониторинг уровня глюкозы вкрови убольных сахарным диабетом.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды инатрия при одновременном приеме ГКС.
Перед проведением оперативного вмешательства под общей анестезией анестезиологу необходимо сообщить отом, что пациент принимает Коронал. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропанон, галотан, метоксифлуран идр.) при одновременном применении сблокаторами β-адренорецепторов повышают риск ихкардиодепрессивного действия иразвития гипотензивных реакций.
Циметидин может снижать клиренс блокаторов β-адренорецепторов, метаболизирующихся впечени и, соответственно, повышать ихбиодоступность.
Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтический эффект при назначении сблокаторами β-адренорецепторов.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Кардиодепрессивный эффект проявляется снижением ЧСС иуменьшением сократительной способности миокарда. Расстройства дыхания могут быть обусловлены бронхоспазмом.
Лечение: промывают желудок, назначают энтеросорбенты (активированный уголь), слабительные средства (магния сульфат). Симптомы интоксикации можно устранить спомощью в/вмедленного введения 0,5–2,0мгатропина. Возможно применение глюкагона вдозе 1–5мг. При бронхоспазме можно применять ингаляционные бронходилататоры (например фенотерол или сальбутамол).

Условия и сроки хранения

Всухом, защищенном отсвета месте