Фармакологическое действие Селективный агонист серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов.Проявляет высокое сродство к 5HT1B/1D-рецепторами умеренное - к 5HT1A-рецепторам.Золмитриптан не проявляет существенногосродства (по результатам анализасвязывания радиоактивного лиганда) ксеротониновым 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-рецепторам,альфа1-, альфа2-, бета1-адренорецепторам,гистаминовым Н1-, Н2-рецепторам,м-холинорецепторам, допаминовым D1-, D2-рецепторам.
Известно, что чувствительными к болиструктурами полости черепа являютсякровеносные сосуды и сосуды твердоймозговой оболочки. Эти ткани иннервируютсяафферентными волокнами тройничного нерва.При приступе мигрени отмечаетсявазодилатация благодаря активациирефлекторного возбуждения,поддерживаемого ортодромическимиволокнами тройничного нерва ипарасимпатической иннервациейцеребральной циркуляции черезвысвобождение вазоактивногоинтестинального пептида (VIP) как основногомедиатора. Золмитриптан блокирует эторефлекторное возбуждение. В экспериментахна животных введение золмитриптанавызывало, благодаря его свойствам агониста5HT1D-рецепторов сосудов,вазоконстрикцию, ассоциированную сподавлением высвобождения пептида,связанного с геном кальцитонина (CGRP),вазоактивного интестинального пептида (VIP)и субстанции P. Эти 2 эффекта (вазоконстрикцияи подавление высвобождения нейропептидов),как предполагается, являются причинойулучшения состояния при приступе мигрени, вчастности снижения интенсивности боли непозднее 1 ч после приема препарата иуменьшения тошноты, рвоты, фотофобии ифонофобии, связанных с мигренью.
Золмитриптан оказывает также действие нацентры ствола головного мозга, связанные смигренью, что объясняет устойчивыйповторный эффект при лечении серии изнескольких приступов мигрени у одногопациента. Показания – купирование приступовмигрени, как с аурой, так и без нее. Режим дозирования Рекомендуемая доза Зомига для снятияприступа мигрени составляет 2.5 мг.
Если симптомы сохраняются или вновьвозникают в течение 24 ч, можетпотребоваться повторный прием Зомига в тойже дозе, который должен осуществляться неранее чем через 2 ч после первой дозы. Еслипациент не испытывает достаточногооблегчения после приема препарата в дозе 2.5мг, последующие приступы мигрени можнолечить Зомигом в дозе 5 мг.
Существенный эффект проявляется в течение 1ч после приема Зомига.
Эффективность Зомига не зависит от того,через какое время после начала приступабыла принята таблетка, однакорекомендуется принимать Зомиг как можнораньше после начала мигренозной головнойболи.
В случае возникновения повторных приступоврекомендуется, чтобы общая доза Зомига,принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Зомиг не применяют для профилактикивозникновения приступов мигрени.
Пациентам с нарушениями функции почеккоррекции дозы не требуется.
Максимальная суточная доза Зомига дляпациентов, принимающих ингибиторы МАО типаA, не должна превышать 7.5 мг. Побочное действие Наиболее часто встречались следующиепобочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервнойсистемы: головокружение, сонливость,нарушения чувствительности (возможныощущения тяжести и сдавленности в горле,шее, конечностях и груди при отсутствииишемических изменений на ЭКГ), парестезии идизестезии.
Со стороны костно-мышечной системы:миалгия, мышечная слабость.
Прочие: ощущение тепла, астения.
Неблагоприятные реакции обычно носятлегкий/умеренный и транзиторный характер иразрешаются самостоятельно, без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции имеюттенденцию возникать в течение 4 ч послеприема препарата и не учащаются с приемомповторных доз. Противопоказания – установленнаягиперчувствительность к препарату;
– ИБС;
– ангиоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала);
– неконтролируемая артериальнаягипертензия. Беременность и лактация При беременности Зомиг можно применятьтолько в том случае, если преимущества дляматери обосновывают возможный риск дляплода.
По результатам экспериментальныхисследований на животных нетсвидетельств о тератогенных свойствахЗомига, однако исследований по применениюЗомига у беременных женщин не проводилось.
Нет данных о выделении золмитриптана сгрудным молоком. Поэтому необходимо состорожностью назначать Зомиг женщинам,кормящим грудью.
Экспериментальные исследованияпоказали, что золмитриптан проникает вмолоко лактирующих животных. Особые указания Зомиг эффективен также при приступахмигрени, ассоциированных с менструацией.
Зомиг должен применяться только в томслучае, если диагноз мигрени четкоустановлен. Необходимо исключить другиевозможные серьезные неврологическиесостояния.
Нет данных о применении Зомига пригемиплегической или базилярной мигрени.
Зомиг не следует назначать пациентам ссимптоматическим синдромом WPW илиаритмиями, ассоциированными с другимидополнительными путями проведения.
Зомиг способен вызывать сужение коронарныхсосудов, поэтому пациенты с ИБС невключались в клинические испытания. По этойпричине Зомиг не рекомендуется назначатьпациентам с ИБС. У пациентов с вероятностьюналичия нераспознанного заболеваниякоронарных артерий рекомендуется провестиобследование сердечно-сосудистой системыперед началом терапии Зомигом.
Сообщалось о возникновении чувствасдавления и тяжести в грудной клетке,однако это не было связано с развитиемаритмий или ишемических изменений на ЭКГ.
Зомиг может вызывать легкое транзиторноеповышение АД (которое может быть болеевыраженным у пожилых), однако приклинических испытаниях это не вызывалокаких-либо последствий.
На эффективность Зомига не влияют пол ивозраст пациента, продолжительностьприступа, наличие тошноты перед приемомпрепарата. Нет данных, подтверждающих, чтосопутствующий прием препаратов дляпрофилактики мигрени (например, бета-адреноблокаторы,дигидроэрготамин, пизотифен), а такжепрепаратов для неотложногосимптоматического лечения мигрени (парацетамол,метоклопрамид и эрготамин) оказывает какое-либодействие на эффективность илинежелательные эффекты Зомига.Сопутствующий прием других агонистов 5HT1D-рецепторовв течение 12 ч после приема Зомига долженбыть исключен.
Безопасность и эффективность Зомига упациентов старше 65 лет систематически неизучались.
Нет данных клинических илифармакокинетических исследованийприменения Зомига у пациентов снарушениями функциями печени.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность Зомига удетей не установлены.
Влияние на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось значительного ухудшения ввыполнении психомоторных тестов при приемеЗомига в дозе до 20 мг. Маловероятно, чтоприменение Зомига приведет к ухудшениюспособности пациента управлятьавтомобилем и иными механизмами. Однаконадо принимать в расчет возможностьразвития сонливости. Передозировка Симптомы: у добровольцев, принимавшиходнократно Зомиг в дозе 50 мг внутрь, обычноотмечался седативный эффект.
Лечение: в случае передозировкимониторинг пациентов должен продолжатьсякак минимум в течение 15 ч или пока имеютсясимптомы передозировки.
Для золмитриптана нет специфическогоантидота. В случае сильной интоксикациирекомендуется проведение мероприятийинтенсивной терапии, включаявосстановление и поддержание у пациентапроходимости дыхательных путей,обеспечивающих адекватную оксигенацию ивентиляцию, а также мониторинг и поддержкуфункции сердечно-сосудистой системы.
Неизвестно, какой эффект на концентрациюзолмитриптана в сыворотке оказываютгемодиализ и перитонеальный диализ. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении парацетамол,метоклопрамид и эрготамин не влияют нафармакокинетику Зомига.
После введения моклобемида (ингибитор МАОтипа А) на фоне приема Зомига отмечалосьнебольшое увеличение (на 26%) AUC длязолмитриптана и 3-кратное увеличение AUC дляактивного метаболита.
При одновременном применении с Зомигомселегилин (ингибитор МАО типа В) ифлуоксетин (селективный ингибиторобратного захвата серотонина) не оказываютвлияния на фармакокинетические параметрызолмитриптана.
По результатам исследования на небольшойгруппе добровольцев не отмечалосьфармакокинетического взаимодействияЗомига с эрготамином. При одновременномвведении Зомига с эрготамином/кофеином неувеличивалось число побочных эффектов и ненаблюдалось изменения АД. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при температурене выше 30°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. |
